Qual è la differenza tra vitamina C convenzionale e liposomiale?

Autore : Arnaud Lemelle - Dottore di Filosofia (Ph.D.), Nanobiotecnologia/chimica/biologia | Università di Cranfield

Ruoli e risorse di vitamina C naturale

L'acido ascorbico, noto anche come vitamina C naturale, il più famoso e il più consumato di tutte le vitamine. Originariamente utilizzata come cura per lo scorbuto, la vitamina C ha poi dimostrato la sua importanza in molte funzioni e processi dell'organismo, ad esempio per proteggere le pareti dei vasi sanguigni, per produrre collagene, nel metabolismo del ferro, per consolidare il sistema immunitario, ecc. Questa molecola possiede anche proprietà antiossidanti, cioè è in grado di proteggere contro le varietà di radicali che notoriamente disturbano la struttura cellulare e possono anche danneggiare il DNA [1].

A differenza di altri mammiferi, gli esseri umani (e più in generale i primati) non sono in grado di sintetizzare da soli la vitamina C, il che significa che devono trovare questo nutriente nel loro alimentazione. La dose giornaliera raccomandata è impostata a 110 mg / giorno per gli adulti, sia uomini che donne [2].

La vitamina C naturale si trova principalmente nelle verdure, nella frutta e nelle erbe come il ribes nero, il pepe rosso, il kiwi, la fragola, il prezzemolo, ecc. (Figura 1) e in quantità ancora maggiore in alcune bacche e frutti provenienti dall'Africa e dal Sud America [3]. Tuttavia, la vitamina C è una molecola molto fragile che è molto sensibile alle condizioni ambientali come la temperatura, l'aria o la luce. Ciò significa che una quantità significativa di vitamina viene persa durante la conservazione di frutta e verdura o durante la cottura [2]. Per assicurarsi che la dose giornaliera raccomandata sia raggiunta, è possibile prendere gli integratori multivitaminici e altri supplementi di vitamina C (in seguito indicato come vitamina C tradizionale in questo testo) oltre  alimenti. Questi complementi sono generalmente disponibili in varie forme (compresse, capsule, liquidi, ecc.) e in diverse dosi per una facile digestione.

Effetti e limiti della vitamina C convenzionale

Diversi studi hanno puntato a valutare gli effetti di grandi dosi di vitamina C convenzionale, misurandone la concentrazione nel plasma. È stato dimostrato che l'ingestione di dosi elevate di vitamina C, tipicamente superiori a 100 mg, non finisce in una concentrazione più elevata nel plasma, ma porta invece ad una concentrazione di soglia (Figura 2) [4, 5]. In altre parole, ingerire un'elevata quantità di vitamina C convenzionale non significa avere più vitamina nel sangue e nell'organismo [5]. Questo fenomeno si spiega con le limitate quantità di vitamina C che l'intestino può assorbire in un determinato tempo per ridistribuire al resto dell'organismo (questo fenomeno è noto come tolleranza intestinale). L'eccesso di vitamina C non assorbita dall'intestino viene eliminato nelle urine e, in misura minore, nelle feci [4]. Inoltre, va sottolineato che l'assunzione di dosi molto elevate di vitamina C convenzionale può causare diarrea e altri problemi digestivi, anche se la stessa vitamina C non è tossica [6].

Evoluzione della vitamina C nel plasma a base della dose di vitamina C convenzionale ingerita in un giorno

Alternative ai supplementi di vitamina C per via orale

L'intestino agisce come una barriera che regola la concentrazione di vitamina C nel sangue e, per estensione, limita l'efficienza della vitamina C convenzionale. Un modo per aggirare questa barriera consiste nell'iniettare la vitamina C nel sangue (iniezione endovenosa). In questo modo è possibile ottenere concentrazioni nel plasma da 30 a 40 volte superiori a quelle dei complementi orali. Un vantaggio inaspettato dell'iniezione endovenosa è la possibile azione anticancro della vitamina C e il suo potenziale aiuto nel trattamento del cancro [5]. Tuttavia, la vitamina C iniettata viene ancora rapidamente eliminata dal flusso sanguigno [7]. Ciò implica che il suo “biodistribuzione”, cioè la sua distribuzione nel corpo umano, è limitata nel tempo e possono essere necessarie una o più iniezioni al giorno. Inoltre, la degradazione naturale della vitamina C nel sangue, sia per ossidazione da parte dell'ossigeno disciolto nel sangue o per l'azione dei succhi gastrici, riduce anche l'efficienza della vitamina C e deve essere presa in considerazione. Infine, va sottolineato che l'iniezione o le iniezioni giornaliere di vitamina C sono molto scomode e non sono adatte per un'applicazione di supplementi alimentari..

Tutto considerato, la strategia ottimale per fornire la vitamina C deve:

•  Proteggere la vitamina C dalla degradazione prima di essere somministrata alle cellule;

•  Superare la resistenza dell' intestino;

•  Garantire un'alta concentrazione di vitamina C in tutto il corpo (aumento della biodistribuzione) e per un lungo periodo di tempo.

Per soddisfare questi requisiti, è possibile incapsulare la vitamina C in liposomi (denominati vitamina C liposomiale). I liposomi sono vescicole che possono stabilizzare e proteggere la vitamina e successivamente trasportarla alle cellule. I liposomi sono stati inizialmente utilizzati nel settore farmaceutico per fornire composti anticancerogeni e altre molecole utilizzate per il trattamento di varie malattie e disturbi. Da allora, i liposomi sono impiegati in vari campi come l'industria cosmetica o alimentare, ad esempio per stabilizzare il ferro e altri nutrienti nel latte [8].

Liposomi: un metodo rivoluzionario di incapsulamento per una vitamina C naturale con una maggiore efficienza

I liposomi sono vescicole costituite da un doppio strato lipidico, cioè si comportano come “bolle” sono costituiti da lipidi e hanno un diametro che va da 20 nanometri (nm) a pochi micrometri (μm) [8, 9]. In confronto, un capello umano possiede un diametro che va da 50 a 100 μm (che equivale a 0,02 a 0,1 mm), il che significa che i liposomi possono essere 100 a 1.000 volte più piccoli di un diametro di capelli.

Inizialmente adottati come modelli di membrane cellulari per testare gli effetti dei medicamenti durante gli anni '60 (le membrane cellulari sono anche a doppio strato lipidico), i liposomi hanno rapidamente dimostrato di essere potenti vettori per fornire sostanze attive, enzimi, gli agenti anti-microbici, ma anche i pesticidi per l'uso in agricoltura [10]. Il loro impiego nell'industria alimentare è più recente, ma sta attirando sempre più l'attenzione e il numero di studi scientifici è in costante aumento.

Una struttura liposomica consiste in un lipide “ a due strati ” e un nucleo acquoso, possibile grazie alla natura anfifila dei lipidi. Queste molecole possiedono:

•  Una testa idrofila, cioè una porzione che ha un'affinità per l'acqua;;

•  Una coda idrofoba, cioè una porzione che evita l'acqua.

Come risultato, quando i lipidi vengono a contatto con l'acqua, si organizzano spontaneamente in modo da ridurre al minimo il contatto tra l'acqua e le code idrofobe. Questo si traduce con la formazione di un doppio strato, dove le code idrofobiche si affrontano all'interno del doppio strato e si isolano dal mezzo acquoso circostante (Figura 3). Questa struttura è chiusa e porta a intrappolamento di un compartimento interno - o nucleo - dove i composti idrosolubili possono essere trasportati. In alternativa, i composti idrofobici possono anche essere incapsulati, nel qual caso queste molecole sono direttamente incorporate nel doppio strato lipidico [11].

Esistono diversi tipi di liposomi, classificati in base alle loro dimensioni e al numero di scomparti interni. È possibile, ad esempio, distinguere tra strutture unilamellari (con un solo compartimento) e strutture multilamellari (quando un liposoma contiene più compartimenti)

La struttura e le dimensioni dei liposomi possono essere controllate dal tipo di lipide che compone la vescicola e dal metodo di produzione.

Contrariamente alle proteine, alle vitamine e ad altri nutrienti, i lipidi sono meno influenzati dal passaggio attraverso lo stomaco e dall'azione dei succhi gastrici e degli enzimi. La digestione dei lipidi procede principalmente nell'intestino tenue [11]. Il cambiamento del pH che si verifica nel tratto digestivo non sembra influire sulla stabilità dei liposomi, ma i sali presenti nella bile così come gli enzimi possono disturbare la membrana liposomica. Tuttavia, anche se alcune vescicole perdere la loro integrità e rilasciare il loro contenuto, altri liposomi possono resistere e vengono assorbiti dall'intestino e successivamente trasportati dal sangue. Da lì, i liposomi possono essere distribuiti in tutto il corpo (“bioaccessibilità”) [11].

(“Rilascio intracellulare”); Le molecole sono concentrate all'interno di ogni liposoma (rispetto alle molecole libere che vengono diluite nel sangue), l'incapsulamento all'interno dei liposomi permette di rilasciare una dose più elevata di molecole direttamente all'interno delle cellule. Poiché le molecole sono concentrate all'interno di qualsiasi liposoma (rispetto alle molecole libere che vengono diluite nel sangue), l'incapsulamento all'interno dei liposomi permette di erogare una dose più elevata di molecole direttamente all'interno delle cellule.

Infine, i liposomi (e per estensione la vitamina C liposomiale) forniscono una biodisponibilità più lunga rispetto alle molecole libere che circolano nell'organismo. Grazie alla loro resistenza all'ambiente gastrointestinale, i liposomi sono in grado di circolare per un lungo periodo di tempo nel sangue prima della loro escrezione da parte dei reni. Di conseguenza, i trattamenti sono efficaci per un periodo di tempo più lungo, che può essere modulato dalla dimensione dei liposomi, dal tipo di lipidi che formano la loro membrana, o dall'aggiunta di altre molecole direttamente nella o sulla membrana. Queste molecole aggiuntive contribuiscono a rendere le vescicole più resistenti all'azione degli enzimi. Possono anche rendere i liposomi invisibili alle cellule del sistema immunitario (sempre pronti a rimuovere qualsiasi corpo estraneo dall'organismo), una strategia comunemente usata nell'industria farmaceutica [11].

I vantaggi della vitamina C liposomiale

L'incapsulamento dei nutrienti all'interno dei liposomi è un'eccellente strategia per migliorare la loro biodisponibilità e per garantire che la maggior parte dei nutrienti raggiungano le cellule per un trattamento ottimale. La vitamina C può beneficiare di questo incapsulamento ( definito “vitamina C liposomiale & rdquo;), in particolare perché la natura idrofila di queste molecole facilita la dissoluzione della vitamina C all'interno del nucleo acquoso dei liposomi [13].

La vitamina C liposomiale offre diversi vantaggi rispetto alla loro controparte convenzionale:

• Protezione della vitamina C dalla degradazione in seguito al passaggio attraverso il tratto gastrointestinale (da succhi gastrici, enzimi, variazione del pH, ossidazione, ecc.) dovuta all'isolamento creato dalla membrana liposomica;

• Nessun colorante o conservante;

• I liposomi aggirano la tolleranza intestinale e la limitazione della concentrazione di vitamina C nel sangue grazie al loro migliore assorbimento da parte dell'intestino;

• Senza diarrea o disturbi digestivi legati ad alte dosi di vitamina C a causa dell'isolamento delle vescicole;

• Una migliore distribuzione in tutto il corpo e una maggiore concentrazione di liposomi - e quindi di vitamina C - nel sangue rispetto alla vitamina C libera;

• Enhanced absorption by the cells owing to the similar nature of cells and liposome membrane and their special affinity;

• Migliore azione della vitamina C liposomiale a seguito della maggiore concentrazione di vitamina C direttamente rilasciata all'interno delle cellule;

• Una prolungata durata d'azione grazie alla maggiore biodisponibilità dei liposomi, che permette un rilascio di vitamina C per un periodo di tempo più lungo.

In sintesi, la vitamina C liposomiale è la strategia più efficiente per raggiungere l'assorbimento giornaliero raccomandato di vitamina C. L'incapsulamento nei liposomi supera la maggior parte delle difficoltà che la vitamina C convenzionale deve affrontare e non soffre delle limitazioni dell'iniezione endovenosa. Tuttavia, bisogna essere prudenti riguardo alla qualità dei liposomi: sono disponibili molti tutorials che mirano a insegnarvi come preparare i liposomi da soli. Tuttavia, questi tutorials non garantiscono la dimensione e nemmeno la formazione dei liposomi, per non parlare della loro efficienza.

Per ottenere risultati ottimali, è necessario utilizzare solo materie prime di altissima qualità. Inoltre, le dimensioni dei liposomi devono essere conformi a norme specifiche e le loro caratteristiche devono essere convalidate da test indipendenti. La liposomiale vitamina C 500 mg dei Laboratori Goldman soddisfa questi requisiti rigorosi e si assicura di fornire complementi naturali di vitamina C basati su una vera e propria tecnologia di incapsulamento. Solo confidando in prodotti di altissima qualità è possibile beneficiare dei vantaggi di questo rivoluzionario metodo di incapsulamento.

Riferimenti:

[1] : Human Vitamin and Mineral Requirements, Report of a joint FAO/WHO expert consultation. World Health Organization. 2012 (http://www.fao.org/3/y2809e/y2809e00.htm#Contents)

[2] : https://www.anses.fr/fr/content/vitamine-c-ou-acide-ascorbique

[3] : https://observatoire-des-aliments.fr/sante/les-dix-meilleures-sources-de-vitamine-c

[4] : Levine M., Padayatty J., Espey M.G. Vitamin C: A Concentration-Function Approach Yields Pharmacology and Therapeutic Discoveries. Adv Nutr. 2011 Mar;2(2):78-88

[5] : Padayatty S. Vitamin C Pharmacokinetics: Implications for Oral and Intravenous Use. Annals of Internal Medicine. 2004;140(7):533.

[6] : Cathcart R.F. Vitamin C, titrating to bowel tolerance, anascorbemia, and acute induced scurvy. Med Hypotheses. 1981 Nov;7(11):1359-76

[7] : http://campus.cerimes.fr/nutrition/enseignement/nutrition_10/site/html/3.html

[8] : Khaniri E, Bagheripoor-Fallah N., Sohrabvandi S. Application of liposomes in some dairy products. Crit Rev Food Sci Nutr. 2016;56(3):484-93

[9] : Davis J.L, Paris H.L., Beals J.W. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016 Jun 20;9:25-30

[10] : Taylor T.M., Davidson P.M., Bruce B.D. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture, Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-60

[11] : Liu W., Ye A., Han F. Advances and challenges in liposome digestion: Surface interaction, biological fate, and GIT modeling. Adv Colloid Interface Sci. 263 (2019) 52-67

[12] : Duzgunes N., Nir S. Mechanisms and kinetics of liposome–cell interactions. Adv Drug Deliv Rev. 1999 Nov 10;40(1-2):3-18

[13] : Lorin A., Clore C., Thomas A. Les liposomes : description, fabrication et applications. Biotechnol. Agron. Soc. Environ. 2004 8 (3), 163–176