Quelle est la différence entre Vitamine C traditionnelle et liposomale

Auteur : Arnaud Lemelle - Doctor of Philosophy (Ph.D.), Nanobiotechnology/chemistry/biology | Cranfield University

Rôles et sources de Vitamine C Naturelle

L’acide ascorbique, également connu sous le nom de vitamine C naturelle, est la plus célèbre et la plus communément utilisée des vitamines. A l’origine utilisée pour traiter le scorbut, la vitamine C a depuis démontré son importance dans nombres de fonctions dans l’organisme tels que la protection des parois des vaisseaux sanguins, la production de collagène, la métabolisation du fer, le renforcement du système immunitaire, etc. Elle possède également des propriétés antioxydantes permettant de lutter contre les radicaux libres qui peuvent causer des dommages à la structure cellulaire et à l’ADN [1].

A la différence des autres mammifères, les humains (et les primates en général) ne sont pas capables de synthétiser la vitamine C eux-mêmes et il leur est donc nécessaire de la trouver dans leurs aliments. En France, la dose journalière recommandée par l’Agence Nationale de Sécurité Sanitaire de l'alimentation, de l'environnement et du travail (ANSES) est de 110 mg/jour pour des adultes, hommes comme femmes [2].

La vitamine C naturelle se trouve dans les végétaux comme le cassis, poivron rouge, kiwi, fraises, persil, etc. (figure 1) et plus encore dans certains baies et fruits d’Afrique et d’Amérique du Sud [3]. Cependant, la vitamine C pure est une molécule très fragile et sensible à différents facteurs comme la température, l’air, ou encore la lumière. Cela signifie qu’une grande partie de la teneur en vitamine est perdue lors du stockage et de la cuisson des aliments [2]. Pour compenser ces pertes et atteindre les 110 mg/jour recommandés, il est possible de prendre des compléments alimentaires comme des compléments multivitaminés ou des suppléments de vitamine C (appelés par la suite vitamine C traditionnelle). Ces suppléments sont disponibles sous plusieurs formes (comprimés, gélules, liquide, etc.) pour faciliter leur ingestion et à différentes doses .

Effets et limites de la vitamine C traditionnelle

Certaines études ont cherché à déterminer l’effet de la prise de fortes doses en vitamine C traditionnelle en mesurant sa concentration dans le plasma. Il apparaît qu’ingérer de fortes doses de vitamine C, typiquement au-delà de 100 mg, ne se traduit pas par une plus grande concentration dans le plasma mais, au contraire, amène à une concentration seuil (figure 2) [4, 5]. En d’autres termes, prendre de plus grandes quantités de vitamine C traditionnelle ne se traduit pas par une plus grande concentration dans le sang [5]. Ce phénomène s’explique par la quantité de vitamine C que l’intestin peut absorber dans un temps donné pour la redistribuer au reste du corps (aussi appelée tolérance intestinale). L’excès de vitamine qui n’est pas absorbé par l’intestin est éliminé dans les urines et, dans une moindre mesure, dans les selles [4]. Par ailleurs, il est également à noter que la prise de trop fortes doses de vitamine C traditionnelle peut entraîner des diarrhées et autres troubles digestifs, sans toutefois présenter de toxicité particulière [6].

Evolution du taux de vitamine C dans le plasma en fonction de la dose  de vitamine C traditionelle ingérée en une journée [4]

Alternatives à la prise orale de vitamine C

L’intestin agit donc, dans une certaine mesure, comme une barrière régulant la concentration en vitamine C dans le sang et, par extension, limite l'efficacité de la vitamine C traditionnelle. Une façon de contourner cette barrière consiste à administrer la vitamine C par voie intraveineuse. De cette manière, il est possible d’atteindre des concentrations de vitamine C dans le plasma 30 à 70 fois plus élevées que par voie orale. Un bénéfice inattendu de la voie intraveineuse est que la vitamine C est apparue comme un anticancéreux et est envisagée pour le traitement du cancer [5]. Cependant, la vitamine C en libre circulation dans le sang reste rapidement éliminée par les reins, quelle que soit la voie d’administration [7]. Cela signifie que sa « biodistribution », c’est-à-dire sa répartition dans le corps humain, est fortement limitée dans le temps et requiert une prise quotidienne, voire plusieurs fois par jour. Il faut également tenir compte de la dégradation de la vitamine C traditionelle dans le sang, notamment du fait de son oxydation par l’oxygène dissout dans le sang ou par l’action des sucs gastriques, ce qui réduit également l’efficacité de la vitamine C. De plus, une injection quotidienne de vitamine C est trop contraignante et n’est pas adaptée pour simplement compléter son alimentation.

La stratégie idéale pour une utilisation optimale de la vitamine C naturelle consiste donc à

• Protéger la vitamine C de toute dégradation avant son contact avec les cellules cibles ;

• Dépasser la concentration imposée par la tolérance intestinale ;

• S’assurer qu’une forte concentration de vitamine C soit distribuée dans l’ensemble du corps (meilleure biodistribution) et sur une plus longue période que par voie orale ou par voie intraveineuse.

Pour y arriver, il est possible d’encapsuler la vitamine C dans des liposomes (on parle de vitamine C liposomale), des vésicules qui vont stabiliser et protéger la vitamine C puis la transporter jusqu’aux cellules pour y être absorbé. Les liposomes ont été initialement utilisés dans le domaine pharmaceutique pour délivrer des composés anticancéreux et autres molécules utilisées pour le traitement de nombreuses maladies. Depuis, les liposomes ont trouvés leur place dans le domaine de la cosmétique et de l’agroalimentaire, par exemple pour stabiliser le fer ou d’autres minéraux dans le lait [8].

Les liposomes: une méthode d’encapsulation révolutionnaire pour une Vitamine C Liposomale naturelle à l'efficacité décuplée.

In 1986, Harwood, Green and Stacpoole discovered that vitamin C has the capacity to inhibit the enzyme HMG-CoA reductase in vitro, revealing that, on the molecular level, vitamin C can act as a statin [1]. In fact, its inhibitory activity was proportional to its concentration; the higher the concentration, the more pronounced its activity. Moreover, through its antioxidant activity, vitamin C may prevent the oxidization of LDL, which is the root behind most problems of the kind.

Les liposomes sont des vésicules lipidiques, c’est-à-dire des sortes de « bulles » faites de lipides et présentant un diamètre allant d’une vingtaine de nanomètres (nm) à quelques micromètres (μm) [8, 9]. A titre de comparaison, un cheveu possède un diamètre de l’ordre de 50 à 100 μm (0,05 à 0,1 mm), ce qui signifie que les liposomes peuvent être 100 à 10000 fois plus petits. Initialement utilisés comme modèles représentant la membrane des cellules (elle-même d’une bicouche de lipides) pour tester l’action de médicaments durant les années 1960, les liposomes se sont rapidement révélés être d’excellents vecteurs pour délivrer des principes actifs, enzymes, agents antimicrobiens, mais également pesticides en agriculture [10]. Leur utilisation dans le domaine alimentaire est plus récente mais attire de plus en plus l’attention et le nombre d’études scientifiques ne fait qu’augmenter.

Les liposomes comportent une « bicouche » lipidique et un cœur aqueux, ce qui est possible du fait de la nature amphiphile des lipides. En effet, les lipides comportent

• Une tête hydrophile, c’est-à-dire ayant une affinité pour l’eau ;

• Une queue hydrophobe, c’est-à-dire ayant qui évite l’eau.

En présence d’eau, les lipides vont spontanément s’organiser de façon à minimiser le contact entre les queues hydrophobes et l’eau. Cela se traduit par la formation d’une bicouche, où les queues hydrophobes se font face au centre de la bicouche lipidique et sont isolées du milieu aqueux environnant (figure 3). Cette structure est refermée sur elle-même, aboutissant à la présence d’un compartiment interne aqueux dans lequel des composés hydrosolubles peuvent être transportés. Alternativement, des composés hydrophobes peuvent aussi être encapsulés, auquel cas ces molécules sont directement incorporées dans la bicouche lipidique [11].

Il existe différents types de liposomes, classés en fonction de leur taille et du nombre de compartiments. On parle de liposome unilamellaire quand il n’y a qu’un seul compartiment et de multilamellaires quand il y a plusieurs compartiments dans un liposome [10]. La structure et la taille des liposomes peut être contrôlé par le type de lipide utilisé ainsi que par la méthode de fabrication.

Les lipides constituant les liposomes contienne une tête hydrophile et une queue hydrophobe. En  présence d’eau, ces molécules vont s’auto-assembler sous forme de sphères. Le centre de ces sphères est aqueux, ce qui permet la solubilisation de composés hydrophiles comme la vitamine C

A la différence des protéines, vitamines, et autres nutriments, les lipides sont moins affectés par le passage dans l’estomac et par l’action des sucs gastriques et des enzymes. La digestion des lipides est principalement réalisée dans l’intestin grêle [11]. Le changement de pH qui a lieu dans le tube digestif ne semble pas affecter l'intégrité des liposomes mais les sels présents dans la bile et les enzymes peuvent jouer sur leur intégrité. Néanmoins, même si certaines de ces vésicules  perdent effectivement leur intégrité et libèrent leur contenu, d’autres sont capables de résister et sont absorbées par les intestins et sont transportées dans le sang pour être distribuées dans le reste du corps (on parle de bioaccessibilité) [11].

Du fait de la similarité entre la composition des liposomes et celles de la membrane des cellules (bicouche lipidique dans les deux cas), les liposomes peuvent facilement interagir avec les cellules et ce, de différentes manières (internalisation, fusion avec la membrane, etc.) [12]. Cela amène à l’absorption des liposomes suivi de la libération de leur contenu directement au sein des cellules (on parle de libération intracellulaire). Comme les molécules transportées sont concentrées au sein des vésicules, l’encapsulation dans des liposomes a comme avantage de délivrer une dose accrue directement à l'intérieur des cellules.

Finalement, les liposomes (et donc la Vitamine C liposomale) présentent une plus longue biodisponibilité que les composés circulant librement dans l’organisme. En effet, du fait de leur résistances aux différentes contraintes après leur ingestion et passage dans le tube digestif, les liposomes sont capables de circuler plus longtemps dans le sang avant d’être éliminés et excrétés par les reins. Cela permet ainsi au traitement d’être plus efficace sur une période plus longue et peut être modulé par la taille des liposomes, le type de lipide utilisés lors de leur fabrication, et par l’ajout d’autres molécules dans la membrane. Ces dernières servent à rendre les vésicules plus résistants à l’action des enzymes digestives ou à les rendre invisibles aux cellules immunitaires, toujours à l'affût de corps étranger à éliminer, une stratégie fréquemment utilisée dans le domaine pharmaceutique [11].

Les avantages de la vitamine C liposomale

L’encapsulation de nutriments dans des liposomes est donc une excellente stratégie pour améliorer leur biodisponibilité et, plus globalement, s’assurer qu’un maximum de nutriments atteignent les cellules pour un traitement optimal. La vitamine C peut également bénéficier de cette encapsulation dans des vésicules (on parle de vitamine C liposomale), en particulier du fait de son hydrosolubilité qui facilite son encapsulation dans le coeur aqueux des liposomes [13]. La vitamine C liposomale présente de nombreux avantages comparés à la vitamine C traditionelle :

• Protection de la vitamine C de toute agression lors de son voyage dans le tube digestif (sucs gastriques, action des enzymes, changement de pH, oxydation, etc.) grâce à l’isolement conféré par la membrane des liposomes ;

• Absence de colorant ou d’agent de préservation;

• Contournement de la tolérance intestinale et de la limitation de la concentration en vitamine C dans le plasma grâce à la meilleure absorption des liposomes par l’intestin ;

• Absence de diarrhées ou de troubles digestifs liés à la forte dose de vitamine C du fait de leur isolation dans les vésicules ;

• Une meilleure distribution dans l’organisme et une plus grande concentration en liposomes - et donc de vitamine C - dans le sang comparé à la vitamine C seule ;

• Une plus grande absorption par les cellules du fait de la nature des liposomes et de leur affinité particulière avec la membrane cellulaire ;

• Une meilleure action de la vitamine C liposomale liées à sa plus forte concentration au sein des vésicules et à sa libération directement au sein des cellules ;

• Une action plus longue du fait de la biodisponibilité plus élevée des liposomes qui permet une libération de la vitamine C sur un intervalle de temps plus long.

Par conséquent, il apparaît que la vitamine C liposomale est la méthode la plus efficace pour atteindre la dose journalière recommandée en vitamine C. L’encapsulation dans des liposomes permet de s’affranchir des limitations des compléments en vitamine C traditionnelle et ne souffre pas des contraintes liées à une injection. Il faut cependant être vigilant à la qualité des liposomes mêmes: bien que de nombreux tutoriaux visent à expliquer comment préparer soit même de la vitamine C liposomale soient disponibles, ils ne garantissent ni la taille ni la formation des liposomes et, par extension, ne garantissent pas leur efficacité.

Pour s’assurer d’une efficacité optimale, seules des matières premières de la plus haute qualité doivent être utilisées. En outre, la taille des liposomes doit se conformer à certaines normes et toutes les caractéristiques doivent être validées par des tests indépendants. La vitamine C liposomale naturelle 500 mg des laboratoires Goldman respectent des critères de qualité stricts et s’assurent de livrer un complément en vitamine C naturelle basé sur une vraie technologie d’encapsulation dans des liposomes et délivrant toutes ses promesses. Ce n’est qu’en faisant confiance à des produits de haute qualité que vous pouvez être certain de récolter tous les bénéfices qu’offrent cette méthode d’encapsulation révolutionnaire.

Auteur : Arnaud Lemelle - Doctor of Philosophy (Ph.D.), Nanobiotechnology/chemistry/biology | Cranfield University

References:

[1] : Human Vitamin and Mineral Requirements, Report of a joint FAO/WHO expert consultation. World Health Organization. 2012 (http://www.fao.org/3/y2809e/y2809e00.htm#Contents)

[2] : https://www.anses.fr/fr/content/vitamine-c-ou-acide-ascorbique

[3] : https://observatoire-des-aliments.fr/sante/les-dix-meilleures-sources-de-vitamine-c

[4] : Levine M., Padayatty J., Espey M.G. Vitamin C: A Concentration-Function Approach Yields Pharmacology and Therapeutic Discoveries. Adv Nutr. 2011 Mar;2(2):78-88

[5] : Padayatty S. Vitamin C Pharmacokinetics: Implications for Oral and Intravenous Use. Annals of Internal Medicine. 2004;140(7):533.

[6] : Cathcart R.F. Vitamin C, titrating to bowel tolerance, anascorbemia, and acute induced scurvy. Med Hypotheses. 1981 Nov;7(11):1359-76

[7] : http://campus.cerimes.fr/nutrition/enseignement/nutrition_10/site/html/3.html

[8] : Khaniri E, Bagheripoor-Fallah N., Sohrabvandi S. Application of liposomes in some dairy products. Crit Rev Food Sci Nutr. 2016;56(3):484-93

[9] : Davis J.L, Paris H.L., Beals J.W. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016 Jun 20;9:25-30

[10] : Taylor T.M., Davidson P.M., Bruce B.D. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture, Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-60

[11] : Liu W., Ye A., Han F. Advances and challenges in liposome digestion: Surface interaction, biological fate, and GIT modeling. Adv Colloid Interface Sci. 263 (2019) 52-67

[12] : Duzgunes N., Nir S. Mechanisms and kinetics of liposome–cell interactions. Adv Drug Deliv Rev. 1999 Nov 10;40(1-2):3-18

[13] : Lorin A., Clore C., Thomas A. Les liposomes : description, fabrication et applications. Biotechnol. Agron. Soc. Environ. 2004 8 (3), 163–176